Ensayos de señalización GPCR

Los receptores acoplados a proteínas G (GPCR), también conocidos como receptores 7TM, constituyen la mayor superfamilia de receptores de la superficie celular. Estos receptores desempeñan funciones clave en la regulación de una amplia variedad de procesos fisiológicos, como la cognición, el metabolismo, la inflamación, la inmunidad y la proliferación celular, así como el desarrollo. Por ello, los GPCR se han convertido en dianas farmacológicas muy populares. El 40% de los fármacos aprobados (o actualmente en el mercado) se dirigen directamente a estos receptores. A pesar del gran número de GPCR disponibles como posibles dianas farmacológicas, los fármacos aprobados actualmente sólo se dirigen a una pequeña parte de los receptores conocidos. Muchos GPCR siguen sin estar caracterizados. Por lo tanto, esta clase de diana sigue siendo un área de gran interés en el descubrimiento de fármacos.

Los métodos para medir GPCRs son variados. Además de los métodos que miden la unión directa del ligando, hay muchos ensayos indirectos que miden los acontecimientos próximos a la unión y representan diferentes vías de señalización, como los ensayos reporteros, la cuantificación de AMPc, el reclutamiento de β-Arrestin, las medidas de IP3 y el flujo de calcio, por nombrar algunos.